近日一項刊登于雜志Nature上的研究論文中，來自巴塞爾大學的研究者同瑞士保羅謝勒研究所(Paul Scherrer Institute)的研究者合作闡明了當藥物作用時細胞表面受體結(jié)構如何發(fā)生結(jié)構改變，以及這種結(jié)構上的改變?nèi)绾螌⑿盘杺鬟f到細胞內(nèi)部。

多種藥物比如可以阻斷高血壓的β-受體阻斷劑，其都可以結(jié)合細胞表面的G蛋白偶聯(lián)受體，藥物的結(jié)合可以將信號傳輸?shù)郊毎麅?nèi)部，盡管這些細胞表面受體結(jié)構的改變已經(jīng)被科學家們所闡明，但科學家們?nèi)匀徊⒉磺宄盘柺侨绾伪粋鬏數(shù)郊毎巢康?。為了更好地理解信號的轉(zhuǎn)導功能，本文對名為β1-腎上腺素能受體的受體蛋白進行了研究，利用核磁共振波譜法技術，研究者分析了這種受體對多種藥物的反應情況。

β1-腎上腺素能受體是一種嵌合入心肌細胞膜中的蛋白，其可以將細胞外藥物分子的結(jié)合轉(zhuǎn)化成為胞內(nèi)蛋白的激活；比如去甲腎上腺素可以誘導細胞內(nèi)的信號級聯(lián)反應，zui終增加心率和血壓，而所謂的β-受體阻斷劑則可以通過抑制激素結(jié)合到腎上腺素能受體上來抑制這些效應，從而降低心率。文章*作者Shin Isogai說道，我們利用高分辨率的核磁共振波譜技術分析了β1-腎上腺素能受體結(jié)合多種藥物后的結(jié)構改變情況，zui終清楚觀察到了受體識別結(jié)合配偶體的機制，同時也發(fā)現(xiàn)了受體的結(jié)構改變情況，解析了如何通過改變結(jié)構來講細胞外信號傳輸?shù)桨麅?nèi)。

如今研究人員可以利用多種新型技術來研究受體的改變及其單一氨基酸的功能，未來他們將通過更加深入的研究來利用核磁共振波譜技術進行新型藥物的篩選及藥物開發(fā)研究工作。